北京师范大学放射性药物教育部重点实验室
当前位置: 首页 » 科学研究 » 已有工作基础
已有工作基础
70年代初期,响应国家号召,我校放射化学和辐射化学研究的重点逐步转为医用标记化合物和放射性药物。并在体外放射免疫分析、体内放射性药物(诊断与治疗)的设计、研制、临床及科技成果的转化等方面,取得了一系列国内领先的成果。研制的医用标记化合物和放射性药物应用于心、脑、肿瘤等重要疾病的诊治等多种领域,不仅填补了国内空白,而且多项研究都达到了国际水平,一些药物目前正在核医学临床诊断中起着重要的作用,取得了良好的经济效益和社会效益。2000年被列为北京市重点学科(无机化学),获得多项发明专利、国家级和省部级奖励18项,发表系列科研文章500余篇,培养百余名硕士和博士研究生,一直注重国际学术交流和人才联合培养。
    (1)Tc化学基础研究、计算机辅助药物设计 
    在锝配位化学的研究及其在放射性药物、尤其在脑放射性药物设计中的应用方面作了比较系统的研究。如80年代中期,利用堆积模型首次对百余种锝配合物晶体数据进行计算,提出了锝配合物稳定性规律,使稳定锝配合物的设计合成摆脱了过去经验的束缚,为新型锝配合物的设计提供了理论依据,受到当时国内外同行的高度赞誉。
    结合计算机辅助药物设计,先后展开了用3H等放射性核素标记中草药和新药(如青嵩素、三尖杉酯碱、蟾立苏、川芎嗪、天门冬酰胺、洁霉素等)的研究;随着计算机科学的发展,利用分子力学、量子化学和分子图形学研究放射性药物的构效关系。内容包括脑放射性药物的吸收机理、溶剂化效应和立体异构现象对脑放射性药物生物分布的影响、脑多巴胺D2受体显像剂构效关系的研究、多巴胺转运蛋白显像剂构效关系的研究、σ受体显像剂构效关系的研究以及心、脑放射性药物滞留机制的研究等,取得了一些对新药设计具有指导意义的重要结果。目前一些项目还在进行当中。
(2)Tc-99m诊断药物研制和成果转化
    在脑灌注显像剂方面,成功研制了99mTc-ECD,并已获得国家一类新药证书和生产证书,制备的药盒供全国各大医院临床使用。另外,自行研制的脑灌注显像剂99mTc-MPBDA和99mTcN(CHDT)2已获得国家专利。在脑受体显像剂方面,设计合成了123I和99mTc标记的苯酰胺类D2受体显像剂,前者在猴脑纹状体显像清晰,是比较理想的D2受体显像剂。
    对于心血管系统放射性药物,积极吸收国外新成果,20世纪80年代末期至90年代,在国内先后研制成功一系列国际最新心肌显像剂如99mTc-TBI、99mTc-CPI、99mTc-MIBI、99mTc-tetrofosmin和99mTcN(NOET)2等。获国家一类新药证书和生产证书,与企业合作的产品早已供国内临床使用,并与合作单位一起获得了国家多项奖励。本世纪初,在相关研究方面,已申请4项国家发明专利。其中[99mTc(CO)3(MIBI)3]+的动物药理实验研究表明它有望成为一种新的心肌显像剂。
    此外,对各种类型的肿瘤显像剂的研制还在进行和深入研究中。
    (3)正电子药物研究
    80年代初,我室与机械工业部北京自动化研究所合作,国家科委投资,引进CS-30加速器,研制生产放射性药物,面向全国供应加速器产品肿瘤显像剂67Ga-枸橼酸镓注射液和111InCl3注射液。90年代末,北师大接受UCLA(美国加州大学洛杉矶分校)赠送的一台CS-22加速器,经过近2年的努力,我们已于2003年成功实现CS-22加速器运转与正电子核素F-18的制备,开始研制开发新的正电子药物。
    (4)放射性药物的分析和分离纯化技术
    放射性药物的分析和质量控制条件以及分离技术研究,可以提高药物研究的准确性和研究水平。我室最近增添先进的设备,用于这方面研究。
    (5)配套药盒(Kit)及冻干技术
    每一种冻干药盒的组成和性质的不同,使得制备工艺和方式差异较大,从药剂学的角度进行深入的工艺研究和稳定性机理研究,正是我们目前的工作,力争赶上国际同类药盒的制作水平。已经完成几种临床常用Tc-99m配套药盒的研制,并用于国内医疗单位的核医学诊断。

 

Copyright© 2006 北京师范大学放射性药物教育部重点实验室 版权所有